Saturday, July 15, 2017

(止痛新藥) 國衛院DBPR116合用naloxone or naltrexone (改變 mu-受體功能)


國衛院研發止痛新藥 副作用降5 20170713日【記者徐翠玲/綜合報導】中央研究院、國家衛生研究院13日發表小分子藥物、個人化醫療檢測技術與蛋白質藥物3大領域、17項研究成果。其中國衛院生技與藥物研究所副研究員葉修華團隊花了67年時間領先全球研發出小分子藥物DBPR116,搭配嗎啡抑制劑,可達到類鴉片止痛效果,但便祕、呼吸抑制風險等副作用卻降低5以上。中研院表示,中研院化學研究所李文山研究團隊與國衛院癌症研究所共同研發的「選擇性唾液酸轉移酶抑制劑」,較現有的抑制劑溶解性更高、毒性小,能更有效地抑制腫瘤生長、延緩癌細胞轉移,提供具「唾液酸化的N-連結聚醣蛋白」增生的癌症患者新的治療選擇。此外,中研院原子與分子科學研究所廖仲麒研究團隊所研發的「高通量影像定位蛋白質擷取系統」,則是世界第一部以光學標訂取得特定蛋白質的系統,能精準取得標定之蛋白質進行成分分析,有效節省實驗時間。

DBPR116 為一創新小分子,專利佈局嚴謹,結構與傳統鴉片類藥物迥異,藉由改變 mu-鴉片受體功能,使其能被拮抗劑(naloxone or naltrexone)活化。當此小分子與 naloxone or naltrexone 合用於小鼠疼痛模型可顯現強力止痛效果。此候選藥物因活化受體方式特殊,不但具備高度專一性(receptor subtype selectivity),且能避開與副作用相關的分子路徑,可擺脫傳統鴉片類止痛藥物惱人的強烈副作用。

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