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Tuesday, September 18, 2012

篩選藥物工具: CYP2C9和MRP2人源化小鼠 !


國際/兩家著名科學期刊發表介紹新型CYP2C9MRP2人源化小鼠模型的論文  2012-09-17 15:38:02 江浪/整理 Marketwire 2012917紐約州哈德遜消息----TaconicCXR Biosciences Ltd欣喜地宣佈發表了兩篇介紹針對藥物代謝酶CYP2C9和外排轉運體MRP2的新型人源化小鼠模型的論文。 論文發表在著名雜誌《分子藥理學》(Molecular Pharmacology)和《藥物代謝及處置》(Drug Metabolism Disposition)上,此舉進一步證實了學術界和業界熱切期待更多的預測性臨床前模型。論文顯示這些模型可以更好地預測藥物在人體中的暴露、分佈、代謝和安全性。 這兩篇論文首次介紹了有繁殖力的Cyp2c基因簇剔除和CYP2C9MRP2人源化小鼠模型的形成。結果顯示人源蛋白在這些小鼠體內功能活躍,同時提出用這些模型評估CYP2C9MRP2在人體藥物處置和藥物相互作用上所起的作用。  人源化CYP2C9MRP2小鼠是一個針對異物受體、藥物代謝酶與藥物轉運體人源化和基因剔除模型的更大規模計畫的一部分。就所有的人源化模型來說,相應的小鼠基因業已用對應的人類基因替代。人源化和基因剔除小鼠現在可用於研究涉及藥物代謝的許多關鍵基因――PXRCARAHRCYP3A4CYP2D6MDR1OATP1B1 & 1B3
參考文獻
新細胞色素P450 Cyp2c基因簇剔除和CYP2C9人源化小鼠系的生成和特性。Scheer NKapelyukh YChatham LRode ABuechel SWolf CR。《分子藥理學》。2012823doi:10.1124/mol.112.080036
MRP2人源化小鼠系的生成和特性。Scheer NBalimane PHayward MDBuechel SKauselmann GWolf CR。《藥物代謝及處置》。2012823doi:10.1124/dmd.112.047605
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