K4DD (Kinetics for Drug Discovery)

欧洲成立"药物发现动力学联盟"K4DD联盟 发布时间：2012-12-6 来源：药品资讯网信息中心 拜耳(Bayer)与荷兰莱顿大学将负责协调一个新成立的国际联盟——K4DD(Kinetics for Drug Discovery，药物发现动力学)，该联盟的启动，旨在现代药物发现中探索一种新的概念，来解决新药研发中面临的重大问题。 拜耳称："许多候选药物，虽然在早期开发阶段获得了成功，但却由于缺乏疗效在临床研究中失败。这项新的5年计划，将获得欧洲创新药物计划(Europe's Innovative Medicines Initiative，IMI)提供的2000万欧元资金，将专注于候选药物结合动力学的优化，最终目的是提高药物的设计。" K4DD联盟协调员Anke Muller-Fahrnow称，K4DD为公-私(public-private)合作伙伴关系树立了一个榜样，以解决当前特定的药物发现问题，并提出现代医药发现的新概念。 "我们已经组建了一支庞大的经验丰富的动力学专家团队，这些专家来自学术机构及产业合作伙伴，目的是建立一个整个欧洲范围内的互补能力网络(complementary capabiities)，拓展远超于传统'一对一'产学合作的范畴，"Muller-Fahrnow说道。 K4DD联盟由20家合作伙伴组成，包括整个欧洲地区的制药公司、大学、科研机构及一些规模较小的公司。这些合作伙伴均是各自领域的佼佼者：他们已经或正在参与药物靶标结构鉴定，拥有最前沿生物分析技术，药理学的世界领导者，具有一流的计算资源用于繁重的电脑计算。这些技术及知识的有机整合，将允许从药物-靶标相互作用的最初皮秒开始至最终药物治疗结束，进行一个完整的研究。 K4DD的主题是一个新概念——"靶标停留时间(target residence time)"，代表了早期药物发现的一种新颖方法，最终目的是优化药物设计。"停留时间(residence time)"是低分子量(小)分子保持与靶蛋白结合的时间，与亲和力(affinity)相比，药物的靶标停留时间可能在患者治疗的有效性方面具有更大的重要性。在未来，K4DD联盟将对每一个可能的候选药物进行结合动力学的优化，除亲和力(affinity)及选择性(selectivity)之外，定义其"kinotype"。Kinotypic知识有望在药物开发的早期阶段，指导候选药物的鉴别及优化过程。