恒瑞 TKI布局新藥 晚期HER2+胃癌/乳癌/肺癌上市: 马来酸吡咯替尼Pyrotinib

恒瑞重磅乳腺癌新藥「吡咯替尼」獲批上市，研發投入超5億元 原創：玉見Pharmcube2018年8月13日，恒瑞重磅新藥「吡咯替尼」的上市申請（CXHS1700013、CXHS1700014)的審批狀態已經變更為"審批完畢－待制證"。據知情人透露，該品種已正式獲得批准。馬來酸吡咯替尼是恒瑞研發的一種口服、不可逆、泛-ErbB受體的酪氨酸激酶抑制劑（TKI），同時具有抗EGFR/HER1、HER2 以及HER4活性，也被稱作口服赫賽汀，是恒瑞寄予厚望的一個新藥項目。吡咯替尼目前在國內登記的臨床試驗共有10項，涉及HER2+晚期或轉移性乳腺癌、HER2+晚期NSCLC以及HER2+晚期胃癌三種適應症，其中以乳腺癌適應症開發進度最快，已經進入Ⅲ期臨床。在針對治療經蒽環類和紫杉類藥物治療失敗，且復發/轉移後化療不超過 2 線的乳腺癌患者的II 期臨床試驗中，吡咯替尼+卡培他濱（ 簡稱"吡咯替尼組"）的客觀緩解率為 78.5%，拉帕替尼+卡培他濱（以下簡稱"拉帕替尼組"）的客觀緩解率為57.1%。吡咯替尼組與拉帕替尼組相比，客觀緩解率提升了約 21%。吡咯替尼組的中位PFS為 18.1 個月，拉帕替尼組的中位PFS為 7.0 個月，吡咯替尼組的疾病進展和死亡風險降低了63.7%（見：恒瑞重磅新藥「吡咯替尼」II期臨床資料公佈：ORR近80%，PFS比拉帕替尼延長11個月）。馬來酸吡咯替尼申報之路可謂神速。恒瑞於2011年5月首次申報，2012年5月首次獲批臨床。正是鑒於上述出色的II期臨床資料，恒瑞向CDE提交了吡咯替尼治療乳腺癌的有條件上市申請，2017年8月24日報產獲CDE受理，走特殊審批通道，2017年9月26日以"具有明顯臨床價值，重大專項"的理由被CDE納入優先審評。恒瑞2017年財報顯示，恒瑞在馬來酸吡咯替尼及片研發項目上已投入研發費用約 5.2 億元人民幣。醫藥魔方記者近期在對恒瑞全球研發總裁張連山的採訪中，張連山表示鑒於對該品種的信心，目前國外的臨床試驗也正在進行中，爭取早日在全球上市（見：張連山：立項要理性，BD要"捨得交學費）。