(止痛新藥) 國衛院DBPR116合用naloxone or naltrexone (改變 mu-受體功能)

國衛院研發止痛新藥 副作用降5成 2017年07月13日【記者徐翠玲／綜合報導】中央研究院、國家衛生研究院13日發表小分子藥物、個人化醫療檢測技術與蛋白質藥物3大領域、17項研究成果。其中國衛院生技與藥物研究所副研究員葉修華團隊花了6、7年時間，領先全球研發出小分子藥物DBPR116，搭配嗎啡抑制劑，可達到類鴉片止痛效果，但便祕、呼吸抑制風險等副作用卻降低5成以上。中研院表示，中研院化學研究所李文山研究團隊與國衛院癌症研究所共同研發的「選擇性唾液酸轉移酶抑制劑」，較現有的抑制劑溶解性更高、毒性小，能更有效地抑制腫瘤生長、延緩癌細胞轉移，提供具「唾液酸化的N-連結聚醣蛋白」增生的癌症患者新的治療選擇。此外，中研院原子與分子科學研究所廖仲麒研究團隊所研發的「高通量影像定位蛋白質擷取系統」，則是世界第一部以光學標訂取得特定蛋白質的系統，能精準取得標定之蛋白質進行成分分析，有效節省實驗時間。

DBPR116 為一創新小分子，專利佈局嚴謹，結構與傳統鴉片類藥物迥異，藉由改變 mu-鴉片受體功能，使其能被拮抗劑（naloxone or naltrexone）活化。當此小分子與 naloxone or naltrexone 合用於小鼠疼痛模型可顯現強力止痛效果。此候選藥物因活化受體方式特殊，不但具備高度專一性（receptor subtype selectivity），且能避開與副作用相關的分子路徑，可擺脫傳統鴉片類止痛藥物惱人的強烈副作用。